Мочегонные и аритмия

Фуросемид

Мочегонные и аритмия

extra_toc

Фуросемид – петлевой диуретик. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца.

Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния.Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта.

При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК.

Действие фуросемида после в/в введения наступает через 5-10 мин; после приема внутрь – через 30-60 мин, максимум действия – через 1-2 ч, продолжительность эффекта – 2-3 ч (при сниженной функции почек – до 8 ч).

В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром “рикошета”, или “отмены”).

Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию.

Вследствие феномена “рикошета” при приеме 1 раз в сутки может не оказать существенного влияния на суточное выведение ионов натрия и АД. При в/в введении вызывает дилатацию периферических вен, уменьшает преднагрузку, снижает давление наполнения левого желудочка и давление в легочной артерии, а также системное АД.

Диуретическое действие развивается через 3-4 мин после в/в введения и продолжается 1-2 ч; после приема внутрь – через 20-30 мин, продолжается до 4 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция составляет 60-70%. При тяжелых заболеваниях почек или хронической сердечной недостаточности степень абсорбции уменьшается.

Vd составляет 0,1 л/кг. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) – 95-99%.

Метаболизируется в печени. Выводится почками – 88%, с желчью – 12%. T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек и печени составляет 0,5-1,5 ч. При анурии T1/2 может увеличиваться до 1,5-2,5 ч, при сочетанной почечной и печеночной недостаточности – до 11-20 ч.

Показания

Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности II-III стадии, циррозе печени (синдром портальной гипертензии), нефротическом синдроме. Отек легких, сердечная астма, отек мозга, эклампсия, проведение форсированного диуреза, артериальная гипертензия тяжелого течения, некоторые формы гипертонического криза, гиперкальциемия.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента. В процессе лечения режим дозирования корректируют в зависимости от величины диуретического ответа и динамики состояния пациента.

При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 20-80 мг/, далее при необходимости дозу постепенно увеличивают до 600 мг/сут. Для детей разовая доза составляет 1-2 мг/кг.Максимальная доза при приеме внутрь для детей составляет 6 мг/кг.

При в/в (струйном) или в/м введении доза для взрослых составляет 20-40 мг 1 раз/сут, в отдельных случаях – 2 Для детей начальная суточная доза для парентерального применения – 1 мг/кг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК.

 Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, миастения, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания. Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, запоры или диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение). Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия. Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.

Со стороны обмена веществ: гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемический метаболический алкалоз (как следствие этих нарушений – артериальная гипотензия, головокружение, сухость во рту, жажда, аритмия, мышечная слабость, судороги), гиперурикемия (с возможным обострением подагры), гипергликемия.

Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок.

Прочие: при в/в введении (дополнительно) – тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.

Противопоказания

Острый гломерулонефрит, стеноз мочеиспускательного канала, обструкция мочевыводящих путей камнем, острая почечная недостаточность с анурией, гипокалиемия, алкалоз, прекоматозные состояния, тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, диабетическая кома, прекоматозные состояния, гипергликемическая кома, гиперурикемия, подагра, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение центрального венозного давления (более 10 мм рт.ст.), артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, панкреатит, нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисная интоксикация, повышенная чувствительность к фуросемиду.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применение фуросемида возможно только в течение короткого времени и лишь в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. 

Поскольку фуросемид может выделяться с грудным молоком, а также подавлять лактацию, при необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

C осторожностью применяют при гиперплазии предстательной железы, СКВ, гипопротеинемии (риск развития ототоксичности), сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе), при стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий, на фоне продолжительной терапии сердечными гликозидами, у пациентов пожилого возраста с выраженным атеросклерозом, беременность (особенно первая половина), период лактации.Не рекомендуется смешивать раствор фуросемида в одном шприце с любыми другими препаратами.При применении фуросемида нельзя исключить вероятность снижения способности к концентрации внимания, что важно для лиц, управляющих транспортными средствами и работающих с механизмами.При наличии асцита без периферических отеков рекомендуется применять в дозах, обеспечивающих дополнительный диурез в объеме не более 700–900 мл/сут во избежание развития олигурии, азотемии и нарушений электролитного обмена. С целью исключения феномена «рикошета» при лечении артериальной гипертензии назначают не менее 2 раз в сутки. Следует иметь в виду, что длительный прием может привести к появлению слабости, усталости, снижению АД и сердечного выброса, а чрезмерный диурез при инфаркте миокарда с застойными явлениями в малом круге кровообращения может способствовать развитию кардиогенного шока. Необходима временная отмена (на несколько дней) перед назначением ингибиторов АПФ. Во избежание развития гипокалиемии целесообразно комбинировать фуросемид с калийсберегающими диуретиками, а также одновременно назначать препараты калия. При лечении фуросемидом всегда рекомендуется придерживаться диеты, богатой калием.

На фоне курсового лечения рекомендуется контроль АД, уровня электролитов (особенно калия), CO2, креатинина, азота мочевины, мочевой кислоты, периодическое определение активности печеночных ферментов, уровня кальция и магния, содержания глюкозы в крови и в моче (при сахарном диабете). Пациенты с гиперчувствительностью к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду.

При сохранении олигурии в течение 24 ч фуросемид следует отменить.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов (в т.ч. с гентамицином, тобрамицином) возможно усиление нефро- и ототоксического действия.Фуросемид уменьшает клиренс гентамицина и повышает концентрации в плазме крови гентамицина, а также тобрамицина.

При одновременном применении с антибиотиками группы цефалоспоринов, которые могут вызывать нарушения функции почек, существует риск усиления нефротоксичности.При одновременном применении с бета-адреномиметиками (в т.ч. фенотеролом, тербуталином, сальбутамолом) и с ГКС возможно усиление гипокалиемии.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами, инсулином возможно уменьшение эффективности гипогликемических средств и инсулина, т.к. фуросемид обладает способностью повышать содержание глюкозы в плазме крови.При одновременном применении с ингибиторами АПФ усиливается антигипертензивное действие.

Возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы фуросемида, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ. Повышается риск нарушений функции почек и не исключается развитие гипокалиемии.

При одновременном применении с фуросемидом усиливаются эффекты недеполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении с индометацином, другими НПВС возможно уменьшение диуретического эффекта, по-видимому, вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки натрия в организме под влиянием индометацина, который является неспецифическим ингибитором ЦОГ; уменьшение антигипертензивного действия.

Полагают, что подобным образом фуросемид взаимодействует и с другими НПВС.При одновременном применении с НПВС, которые являются селективными ингибиторами ЦОГ-2, данное взаимодействие выражено в значительно меньшей степени или практически отсутствует. При одновременном применении с астемизолом повышается риск развития аритмии.

При одновременном применении с ванкомицином возможно усиление ото- и нефротоксичности.При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение токсичности сердечных гликозидов, связанное с риском развития гипокалиемии на фоне приема фуросемида.Имеются сообщения о развитии гипонатриемии при одновременном применении с карбамазепином.

При одновременном применении с колестирамином, колестиполом уменьшается абсорбция и диуретический эффект фуросемида.При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление эффектов лития вследствие повышения его концентрации в плазме крови.При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс фуросемида.

При одновременном применении с соталолом возможна гипокалиемия и развитие желудочковой аритмии типа “пируэт”.При одновременном применении с теофиллином возможно изменение концентрации теофиллина в плазме крови.При одновременном применении с фенитоином значительно уменьшается диуретическое действие фуросемида.После в/в введения фуросемида на фоне терапии хлоралгидратом возможно повышение потоотделения, чувство жара, нестабильность АД, тахикардия.При одновременном применении с цизапридом возможно усиление гипокалиемии.Предполагается, что фуросемид может уменьшать нефротоксическое действие циклоспорина.

При одновременном применении с цисплатином возможно усиление ототоксического действия.  

Источник: https://cardiolog.org/lekarstva/diuretiki/furosemid.html

Диуретики при гипертонии и сердечной недостаточности

Мочегонные и аритмия

Высокое артериальное давление (АД) провоцирует задержку солей натрия и уменьшает выведение воды почками. Проявляется отеками на фоне сниженной насосной функции сердца.

В комплексной терапии артериальной гипертензии (АГ) и сердечной недостаточности (СН) активно применяют диуретики. Мочегонные при устойчивом высоком давлении устраняют задержку жидкости, снижают нагрузку на миокард.

Правильно подобранные медикаменты помогают контролировать АД. Принимают мочегонное при повышенном давлении из указанной группы под надзором лечащего доктора.

Отеки на лице, нижних, верхних конечностях и туловище возникают в результате нарушения водно-солевого обмена с задержкой натрия, накопления жидкости в тканях и межклеточном пространстве.

Основные причины: повышение давления в сосудах (капиллярах, венах и артериях), уменьшение количества белков в плазме крови, снижение функции почек. При кардиоваскулярной патологии отеки свидетельствуют о нагрузке на миокард в результате устойчивого давления.

Это симптом гипертонии и СН, что требует незамедлительного лечения.

При подобной патологии диуретики применяют в комбинации с антигипертензивными лекарствами, для улучшения питания сердечной мышцы, возобновления венозного оттока, устранения застоя в легких и уменьшения отдышки.

Используют пять групп мочегонных:

  1. Петлевые диуретики составляют основную группу. Быстро действуют, улучшают всасываемость натрия и хлора, стимулируя выделение хлора с мочой. За счет этого нормализуется выведение жидкости и уменьшается периферическая отечность.
  2. Тиазидные препараты действуют иначе: уменьшают обратное всасывание калия и натрия, увеличивая диурез. Бесконтрольный прием опасен гипокалиемией, что требует внимательного расчета дозировки и кратности мочегонного средства. Лекарство противопоказано при почечной недостаточности.
  3. Калийсберегающие стимулируют выведение солей натрия, что в комплексе улучшает выделение жидкости почками и устраняет отечность тканей. Безопасная группа медикаментов, чаще их назначают для самостоятельного приема для поддержания водно-солевого обмена и профилактики отеков у пациентов с хронической кардиоваскулярной патологией.
  4. Осмотические диуретики воздействуют на осмолярность плазмы крови, стимулируют почечную фильтрацию. На фоне артериальной гипертензии при сердечной недостаточности их назначают крайне редко, в условиях стационара.
  5. Мочегонные из группы ингибиторов фермента карбоангидразы повышают всасывание натрия и выведения жидкости почками. Эти препараты влияют на рН мочи, вызывают ацидоз, что требует от врача внимания. В лечении АГ такие диуретики используют не часто.

Показания

В кардиологии для лечения АГ и СН чаще применяют петлевые и тиазидные диуретики. Рекомендованы для устранения отеков разного генеза: почечных, циррозе, задержке жидкости при лишнем весе. Гидрохлортиазид и аналоги показаны при несахарном диабете для уменьшения мочевыделения и разрешены беременным.

«Спиронолактон» и калийсберегающие мочегонные эффективны при застойной кардиальной недостаточности, сочетаются с другими антигипертензивными. Назначают пациентам с синдромом Конна, при вторичном и первичном гиперальдостеронизме. Помогают выводить жидкость в предменструальном периоде, рекомендованы в качестве дополнительного средства при нехватке магния и калия.

Осмотические диуретики прописывают для купирования отека мозговой ткани, при церебральной гипертензии, тяжелой патологии печени с асцитом. У пациентов с эпилепсией или острым приступом глаукомы используют как средство неотложной терапии.

Ингибиторы карбоангидразы чаще применяют в офтальмологии для лечения всех форм глаукомы и неврологии для коррекции судорожных приступов. В кардиологии рекомендованы при неэффективности других мочегонных, артериальном давлении при сердечной недостаточности и отеках, спровоцированных приемом лекарств.

Список рекомендованных препаратов

Выбор лекарственного средства зависит от патологии.

Далее представлен список мочегонных таблеток при гипертонии:

Группа препаратов Основные представители Особенности употребления

1. Петлевые «Фуросемид», «Лазикс», «Торасемид» («Торсид»), «Этакриновая кислота» («Урегит») «Фуросемид» и аналоги выпускают в таблетках (принимать по 40 мг 1-2 раза в день). Максимальная суточная доза 80-160 мг. При почечной недостаточности до 320 мг. Ампулы 1% внутривенно, по 20-60 мг, в сутки не более 120 мг. «Этакриновая кислота» в таблетках и ампулах по 0,05 г, не больше 0,1 г в день.
2. Тиазидные «Гидрохлортиазид», «Индапамид» («Арифон, Равел» «Гипотиазид» назначают по 0,025-0,05 г в сутки, в тяжелых случаях 0,2 г, 3-7 дней с перерывом 3-4 дня. «Индапамид» по 2,5 мг принимают однократно.
3. Калийсберегающие «Спиронолактон», «Верошпирон» Выпускают в таблетках для перорального приема. Минимальная дозировка – 25мг, при АГ и СН в сутки показан прием 50-100 мг, максимальная – 200 мг. Дозу рассчитывают индивидуально.
4. Осмотические «Маннит», «Мочевина» «Маннитол» вводят в вену по 0,5-1,5 г/кг с 10-20% натрия хлорида или 5% глюкозы. В сутки не больше 140-180 г.
5. Ингибиторы карбоангидразы «Диакарб», «Ацетазоламид» («Дихлорфенамид») Основной представитель – «Диакарб». Применяют в среднем 0,125-0,25 г 1-2 раза в день в течение 2-4 дней, после чего прекращают прием.

Побочные эффекты и противопоказания

Все мочегонные препараты, что применяются при высоком давлении, на фоне длительного приема вызывают электролитные нарушения в результате потери с мочой калия, магния, натрия и хлора.

Выведение жидкости провоцирует изменение рН крови, снижение давления, ухудшение самочувствия с симптомами выраженной слабости, головной боли, судорог. Большие дозы лекарств при сохраненной функции почек приводят к обезвоживанию, гиповолемии.

При сгущении крови повышает риск тромбообразования. Возможна индивидуальная чувствительность и развитие аллергии.

Неправильный расчет дозировки и кратности приема петлевых диуретиков провоцирует резкое выведение значительного объема мочи с потерей электролитов.

Возникает компенсаторное повышение креатинина и мочевой кислоты, что ухудшает состояние при подагре. У пациентов с диабетом может развиться гиперосмолярная кома.

Не показаны для лечения при тяжелой степени нарушения почечной функции, анурии, печеночной энцефалопатии.

При приеме тиазидных средств возможно развитие непереносимости с аллергией и сыпью на коже, диспепсией, сна, психического состояния. Со стороны кардиоваскулярной системы велик риск падения АД на фоне потери жидкости, тахикардии и головной боли. Лекарство противопоказано при почечной недостаточности с клиренсом креатинина

Источник: https://cardiograf.com/terapiya/medikamentoznoe/diuretiki-pri-gipertonii-i-serdechnoj-nedostatochnosti.html

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.