Диуретики тиазидные

Содержание

Тиазидные диуретики: механизм действия, список препаратов обладающих мочегонным действием

Диуретики тиазидные

Мочегонные препараты в фармакологии разделены на группы, которые определяются основными принципами их действия и отличаются оказываемыми эффектами.

В зависимости от характера патологического состояния и симптоматики, врач выбирает подходящую категорию диуретиков и рекомендованную дозу. Основной задачей мочегонной терапии является выведение избыточного количества жидкости из организма.

Область применения не ограничивается почечной патологией, ряд неотложных состояний, а также заболевания сердечно-сосудистой системы связаны с развитием отечного синдрома, для устранения которого требуется усилить естественный диурез и ускорить процессы фильтрации.

 Тиазидные диуретики обладают слабым мочегонным эффектом, но за счет способности при длительном приеме оказывать расслабляющее воздействие на периферические сосуды, широко используются в лечении болезней сердца.

Наши читатели рекомендуют

Наша постоянная читательница избавилась от проблем с почками действенным методом. Она проверила его на себе – результат 100% – полное избавление от болей и проблем с мочеипусканием. Это натуральное средство на основе трав. Мы проверили метод и решили посоветовать его Вам. Результат быстрый. ДЕЙСТВЕННЫЙ МЕТОД.

Что такое тиазидные диуретики

Химическая структура молекулы хлортиазида, который был первым синтезированным веществом с подобными свойствами и дал название группе мочегонных средств, способна связывать большие объемы натрия, кальция и хлора, входящих в состав поваренной соли.

Воздействуя на отдаленные сегменты почечных нефронов, расположенных ближе к почечной лоханке, они препятствуют обратному всасыванию солей в кровь и уменьшают осмотическое давление жидкости.

За счет способности связать большое количество солей молекулярная структура тиазидных таблеток препятствует обратному всасыванию водно-солевого раствора первичной мочи и стимулирует вывод лишней жидкости из организма. Результат от приема наступает через 1–2 часа, а продолжительность воздействия около 12 часов.

Эффект, схожий по механизму действия хлортиазида и его производных, свойственен также тиазидоподобным лекарствам, отнесенным к одному ряду мочегонных средств.

Отличные по химической структуре лекарственные вещества считаются аналогами и могут относиться к одной группе, поскольку принцип их работы одинаковый. Отличием препаратов является способность влиять на сопротивление периферических сосудов, за счет чего облегчается кровообращение и происходит уменьшение кровяного давления.

Свойства

Применение тиазидных средств в терапии заболеваний сердечно-сосудистой и мочевыделительной системы, а также с целью снижения развития нарушений водно-электролитного обмена при всех типах диабета, основано на свойствах препаратов:

Понижение артериального давления

  • Понижение артериального давления за счет снижения объема циркулирующей крови и уменьшения периферического сопротивления сосудов делает использование мочегонных тиазидного типа наиболее эффективным в лечении гипертонии, сердечной недостаточности и острых состояний, вызванных перегрузкой сердечной мышцы.
  • Способность выводить лишнюю жидкость из организма у тиазидных диуретиков ниже, а сила мочегонного эффекта слабее, в сравнении с петлевыми, но длительный прием дает хорошую возможность при лечении хронического отечного синдрома.
  • Усиленный вывод кальция снижает риск образования почечных камней, а за счет усиления диуреза при регулярном приеме, происходит активное промывание системы фильтрации в почках.
  • Изменения в водно-солевом обмене дает возможность применять тиазидные средства для лечения обменных нарушений, а также с целью удаления внешних и внутренних токсинов.

Полезные терапевтические свойства мочегонных диуретиков группы тиазидов могут обладать и негативными последствиями для организма. Дефицит солей и выведение большого количества минералов сопровождается нарушениями в работе жизненно важных систем, поэтому прием тиазидных лекарств должен быть согласован с врачом, делающим назначения, а часть из них можно купить только по рецепту.

Список препаратов

Классификация тиазидных диуретиков содержит список препаратов на основе хлортиазида, а также лекарственные средства со схожим действием, в составе которых активные компоненты подобного эффекта.

Перечень тиазидных диуретиков:

  • С действующим веществом хлортиазид – Диурил.
  • С действующим веществом гидрохлоротиазид – Салурон, Гипотиазид.
  • С действующим веществом индапамид – Арифон, Лорвас, Индап, Индапамид Ретард, который считается препаратом пролонгированного действия.

К списку постоянно добавляются новые наименования, поскольку каждый производитель дает торговое название собственной продукции. Разобраться в ассортименте без помощи врача или фармацевта бывает затруднительно, поэтому при выборе лекарственного средства ориентироваться следует на наличие медицинских показаний и мнение специалистов.

Показания к применению

Инструкции к таблеткам тиазидного ряда отличаются в зависимости от состава и основного действующего вещества. Показаниями к приему таблеток из группы тиазидов являются:

  • Отеки почечного и сердечного происхождения для выведения избыточного содержания жидкости.
  • Печеночная недостаточность с целью снижения интоксикации и изменения водно-солевого баланса.
  • Мочекаменная болезнь для выведения избыточного кальция и предотвращения образования камней в почках.
  • Нефрогенный (несахарный) диабет для изменения патологических изменений, связанных с циркуляцией жидкости.
  • Гипертоническая болезнь в составе комплексной терапии гипотензивными средствами для усиления и пролонгации эффекта.
  • Необходимость пролонгировать воздействие петлевых лекарств.

За счет усиления диуреза и изменения водно-солевого равновесия препараты тиазидного ряда применяются при отравлениях и интоксикациях солями тяжелых металлов.

Тиазидные препараты применяются при отравлениях

Противопоказания

Прием тиазидных препаратов противопоказан в следующих случаях:

  • Заболевания суставов, связанные с нарушением обмена мочевой кислоты.
  • Изменения показателей водно-солевого обмена, а также повышенная концентрация мочевой кислоты.
  • Преклонный возраст, беременность и лактация. Ребенку лечение мочегонными препаратами этого типа также не подходит.
  • Недостаточность функции почек и печени в острой форме.
  • Астенический синдром.
  • Гипотензивный синдром.
  • Болезни надпочечников с нарушением гормональной функции.

Противопоказания к приему тиазидных диуретиков означают, что требуется добиться мочегонного эффекта другими способами, чаще всего применяют петлевые и осмотические средства.

Как применять

Правила приема тиазидных препаратов требуют соблюдения предложенной схемы лечения, а также необходимости сообщать лечащему врачу обо всех изменениях в состоянии здоровья и побочных эффектах:

  • Перед началом приема необходимо пройти полное обследование, определить биохимические показатели крови и мочи и выявить наличие имеющихся противопоказаний.
  • Применение тиазидов допустимо в строго определенной врачом дозе.
  • В курсовом лечении важно соблюдать временной интервал приема таблеток.

Отсутствие клинического эффекта и ухудшение самочувствия на фоне лечения требует проведения коррекции и выбора другого метода мочегонной терапии.

Особенности приема при гипертонии

В лечении гипертонической болезни положительный эффект дает применение небольших доз Индапамида, который при длительном приеме расслабляет периферические сосуды и способствует распределению кровотока.

Снижение нагрузки на сердечную мышцу сопровождается стойким гипотензивным воздействием.

Комплексная терапия продолжительное время требует дополнительного назначения лекарств с калием, а также выбора минимально допустимой дозировки, для снижения риска развития побочных действий.

Побочные эффекты

По отзывам пациентов, принимавших мочегонные тиазидного ряда, а также согласно сведениям, содержащихся в инструкции к препаратам, наиболее часто побочные эффекты связаны с нарушением водно-солевого баланса и снижением артериального давления.

Прием мочегонных из группы тиазидов сопровождается:

  • Снижением уровня калия и ослаблением сердечной деятельности при длительном использовании.
  • Усиление потери кальция и развитие симптомов остеопороза.
  • Нарушения обмена мочевой кислоты и обострение сопутствующих артритов.
  • Колебания гликемического индекса при сахарном диабете.
  • Склонность к повышенному тромбообразованию.

Тиазидные срелства должны применяться только по назначению врача в составе комплексной терапии при наличии показаний. Самостоятельный прием таблеток данной группы недопустим.

Если следующие симптомы знакомы Вам не понаслышке:

  • постоянные боли в пояснице;
  • затрудненное мочеиспускание;
  • нарушение артериального давления.

Единственный путь операция? Подождите, и не действуйте радикальными методами. Заболевание вылечить ВОЗМОЖНО! Перейдите по ссылке и узнайте, как Специалист рекомендует лечить…

Тиазидные диуретики Ссылка на основную публикацию

Источник: http://MpsDoc.com/sredstva/tiazidnye-diuretiki/

Список тиазидных диуретиков

Диуретики тиазидные

С давних времен вопрос об эффективности мочегонных препаратов был темой для спора многих ученых. Некоторые негативно относились к такой группе лекарств из-за их побочного действия на почки.

Другие пытались изобрести направленные препараты, которые действовали бы только на конкретный отдел нефрона, однако, эта теория также была разбита в пух и прах.

Любые препараты действуют по всему нефрону.

После, когда развитие медицины стало принимать большие темпы, группа исследователей сделала вывод, что самым эффективным будет классифицировать препараты по механизму их действия. Именно так и появилась группа тиазидных диуретиков.

Что такое тиазидные диуретики?

Как известно, все мочегонные препараты плохо влияют на содержание соли в организме, что в свою очередь осложняет работу сердца. Диуретики тиазидного ряда – препараты для усиления выведения мочи, которые не ограничивают пациента в приеме соли, даже при небольшой сердечной недостаточности.

Основное отличие диуретиков тиазидного ряда от других состоит в уменьшении секреции кальция и увеличение выработки натрия в отвечающем за этот процесс отделе нефрона. Этот процесс позволяет увеличить обмен натрия на калий, что и способствует усиленному выведению последнего.

Как правило, тиазидные диуретики назначают для приема внутрь, а действие их начинается уже через 1-2 часа. Полное выведение остатков наступает через 12 недель постоянной терапии.

Механизм действия тиазидных диуретиков не такой тяжелый как у петлевых, что существенно снижает их эффективность во времени. Однако именно такие мочегонные препараты можно применять практически всем, кроме пациентов с острой почечной недостаточностью. В последнем случае слабый характер препарата не справится с противостоящими ему факторами.

ВРАЧИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Многие наши читатели для лечения АРИТМИИ и проблем с сердцем активно применяют широко известную методику на основе натуральных ингредиентов. Советуем обязательно ознакомиться…Читать далее »

Свойства препаратов

Тиазидные диуретики призваны для того чтобы способствовать лечению заболеваний сердечно-сосудистой системы. В зависимости от вида и класса препарата они могут быть назначены при различных сердечных осложнениях.

Ниже рассмотрим основные свойства диуретиков в лечении сосудистых заболеваний:

  • Диуретики данного типа для лечения артериальной гипертензии применяются с самого начала их изобретения, и до сегодняшнего времени не было придумано аналога. Практически во всех странах мира тиазидные диуретики являются препаратами первой линии для лечения гипертензии. Основными направлениями действия тиазидных диуретиков является снижение риска остановки сердца, наступление инсульта или инфаркта, а также профилактика развития сердечной недостаточности.
  • Применение диуретиков при отеках разного происхождения направлено на следующие группы заболеваний: отеки сердечного типа, печеночного, почечного, отек при длительном приеме глюкокортикоидов. Основным предупреждением в данном случае будет прием лекарств при острой форме почечной и сердечной недостаточности, в таком случае петлевые диуретики будут эффективнее.
  • Профилактика камнеобразования в почках происходит путем уменьшения уровня выводимого из почек кальция, что снижает его продуцирование организмом, соответственно кальцийсодержащие камни в почках не будут образовываться.
  • Лечение нефрогенного не сахарного диабета происходит путем снижения объемов циркулируемой крови, что в свою очередь приводит к усилению вытяжки воды в канальцах нефрона.

Как применять?

  1. Применять тиазидные диуретики стоит очень осторожно. Хотя этот вид мочегонных препаратов является одним из самых лояльных относительно воздействия на другие системы и органы, принимать их стоит только по назначению врача и в том количестве, котором указано в инструкции.

  2. Перед приемом препаратов необходимо пройти полное обследование на выявление заболеваний, при наличии которых такие лекарства являются противопоказанными.

  3. В зависимости от формы гипертензии и общего состояния пациента, действовать медикаменты могут по-разному. В некоторых случаях действие препарата начинается в день приема, а для других необходимо принимать лекарство более недели.

  4. Если вы почувствовали недомогание во время приема препаратов, следует немедленно обратиться к врачу для дальнейших рекомендаций.

Преимущества и недостатки тиазидных диуретиков

У всех медикаментов есть побочные эффекты, преимущества и недостатки. Чтобы лучше осознавать процесс лечения который был назначен врачом, и предотвратить побочные эффекты стоит разобраться во всех нюансах приема диуретиков.

Преимущество: тиазидные диуретики являются щадящими мочегонными препаратами. Как правило, именно такие лекарства назначают пациентам, у которых есть небольшие отклонения в работе почек, печени и других органов. Петлевые и другие диуретики противопоказано для приема в этих случаях.

Недостаток: у такого типа диуретиков весьма слабая клиническая фармакология, и пациенту предстоит пройти долгий курс комплексного лечения гипертензии. С помощью петлевых диуретиков можно ускорить процесс, однако они не всем показаны.

Стоимость препаратов

В зависимости от производителя препарата и дозировки действующего вещества, его стоимость может меняться.

Приведем таблицу примерных цен на препараты ряда тиазидных диуретиков:

Дихлотиазид Снят с выпуска
Индопамид От 20 до 60 рублей
Гидрохлоротиазид От 46 до 120 рублей
Бендрофлуметиазид 125 рублей
Гидрофлуметиазид 129 рублей
Хлорталидон От 180 до 200 рублей

Выводом к данной статье служит краткое упоминание обо всем описанном выше:

  • Диуретикитиазидного ряда предназначены для лечения сердечно-сосудистой гипертензии.
  • Их особенностью является слабовыраженное действие, которое, в одном случае не дает перегрузиться почкам и других органам, а в другом, замедляет процесс лечения, которое может растянуться на несколько недель.
  • Основными противопоказаниями для лечения тиазидными диуретиками являются почечная и сердечная недостаточность.
  • Самостоятельно принимать такие препараты нельзя, так как их влияние на работу всего организма должно четко контролироваться лечащим врачом.
  • Приобрести препараты данного ряда можно в каждой аптеке, соответственно назначениям врача. Перед походом в аптеку уточните аналоги препарата, которые подходят для лечения вашей формы болезни. Необходимо это для того, чтобы из нескольких вариантов можно было выбрать подходящий для вас по цене и дозировке.Не стоит также забывать, что дешевое не всегда хорошее, впрочем, как и дорогое. Следует внимательно читать инструкцию.
  • Никогда не меняйте препарат на его аналог самостоятельно и по предложению фармацевта. Последний может не знать о других ваших заболеваниях и усугубить состояние организма.
  • Всегда прислушивайтесь к своему самочувствию во время применения медицинских препаратов. Когда лекарство не подходит, организм будет реагировать и даст вам это понять.

Источник: http://kardiohelp.com/gipertenziya/tiazidnye-diuretiki.html

Диуретики тиазидные

Диуретики тиазидные

Диуретики — препараты, имеющие мочегонное действие. К наиболее распространенным лекарственным средствам относятся тиазидные диуретики и тиазидоподобные диуретики, поскольку они быстро всасываются в желудочно-кишечный тракт. Чаще всего эти мочегонные применяются для терапии болезней мочеиспускательной системы и улучшения кислотно-щелочного баланса.

Тиазиды и их механизм действия

Диуретики тиазидного ряда считаются медикаментами средней степени силы, эффект от них наступает приблизительно через 1—3 часа и длится на протяжении 12 часов.

Механизм действия тиазидных диуретиков направлен на ближние канальцы почки, за счет чего наблюдается обратное всасывание натрия и хлора и их повышенное выведение вместе с уриной.

Помимо этого, тиазидоподобный диуретик понижает вывод с уриной кальция и уменьшает образование мочевой кислоты.

Показания к использованию диуретиков тиазидного ряда

Тиазидные мочегонные применяют для лечения следующих патологий:

  • Отечностей, которые образовались из-за заболеваний почек, характеризующихся нарушением водно-солевого баланса. Впрочем, эффективность тиазидных диуретиков для терапии этой болезни невысока, поэтому их назначают с другими мочегонными (хорошо подойдут петлевые диуретики).
  • Отеков, возникших из-за цирроза печени. Зачастую применяют в паре с другими мочегонными.
  • Повышенного артериального давления.
  • Острой и хронической сердечной недостаточности.

Активные компоненты

Употребляются тиазидные диуретики для лечения немалого количества заболеваний. Зачастую используют медикаменты, основными компонентами в которых являются гидрохлортиазид и хлортиазид. Они начинают работать уже через несколько часов, а наиболее мощное их содержание наблюдается спустя 3—4 часа после приема. Действие продолжается приблизительно 11—13 часов.

Тиазидные диуретики. Препараты, механизм действия, показания

Диуретики тиазидные

Тиазидные диуретики представляют собой особый класс мочегонных средств, который наиболее часто используется для лечения артериальной гипертензии и отеков (вызванных, к примеру, сердечной, печеночной или почечной недостаточностью). Эта группа мочегонных средств однородна по фармакологическому действию, а вещества отличаются друг от друга только длительностью и силой действия.

Этот особый класс мочегонных средств разработан еще в 1950 году. Первым известным препаратом данной группы был хлортиазид. Следует заметить, что в большинстве стран мира тиазидные диуретики являются наиболее легкодоступными препаратами для лечения артериальной гипертензии.

Первый в мире тиазидный диуретик – хлортиазид.

Тиазидные диуретики можно рассматривать с двух сторон: с одной стороны это особый тип молекул с определенной структурой, с другой стороны это лекарство с определенным механизмом действия.

И может произойти путаница потому что некоторые молекулы рассматривают как тиазидные диуретики, хотя они не являются ими с химической точки зрения.

В этом контексте “тиазидные” принято для обозначения лекарственного средства, которое действует на тиазидный рецептор, который, как полагают ученые, находится на симпортере Na-Cl.

Список препаратов в Европе

В европе распространены следующие препараты:

  • Lozol дженерик: indapamide
  • Thalitone дженерик: chlorthalidone
  • Zaroxolyn дженерик: metolazone
  • Aquatensen дженерик: methyclothiazide
  • Aquazide H дженерик: hydrochlorothiazide
  • Diuril дженерик: chlorothiazide
  • Diuril Sodium дженерик: chlorothiazide
  • Enduron дженерик: methyclothiazide
  • Esidrix дженерик: hydrochlorothiazide
  • Microzide дженерик: hydrochlorothiazide
  • Mykrox дженерик: metolazone
  • Naturetin дженерик: bendroflumethiazide
  • Saluron дженерик: hydroflumethiazide
  • Renese дженерик: polythiazide

По некоторым данным за рубежом активно используются также следующие препараты:

  • метолазон,
  • гидрофлумтиазид,
  • хлортиазид,
  • бензтиазид,
  • политиазид,
  • метиклотиазид,
  • бендрофлуметиазид,
  • трихлорметиазид,
  • квинетазон,
  • тиениловая кислота и др.

Список препаратов в России и Беларуси

Список препаратов с действующим веществом индапамид (Indapamidum):

  • Акрипамид
  • Акрипамид ретард
  • Акутер-Сановель
  • Ариндап
  • Арифон
  • Арифон ретард
  • Веро-Индапамид
  • Индапамид
  • Индапамид лонг рихтер
  • Индапамид МВ Штада
  • Индапамид ретард
  • Индапамид ретард-OBL
  • Индапамид ретард-Тева
  • Индапамид Сандоз
  • Индапамид-OBL
  • Индапамид-Верте
  • Индапамид-Тева
  • Индапрес
  • Индапсан
  • Индап
  • Индипам
  • Индиур
  • Инспра
  • Ионик
  • Ионик ретард
  • Ипрес лонг
  • Лорвас
  • Лорвас СР
  • Памид
  • РавелСР
  • Ретапрес
  • СР-Индамед
  • Тензар

Список препаратов с действующим веществомгидрохлоротиазид (Hydrochlorothiazidum):

  • Гидрохлоротиазид
  • Гидрохлортиазид
  • Гидрохлортиазид-САР
  • Гипотиазид

Ввиду того, что эти препараты широко используются для лечения артериальной гипертензии этот список далеко не полный, но содержит основные торговые названия данных соединений.

Тиазидные диуретики при артериальной гипертензии

Тиазидные диуретики постоянно использовались в лечении артериальной гипертензии с момента их появления на рынке. Этот особый класс мочегонных средств является краеугольным камнем в лечении гипертензии.

Очень немногие средства используемые для лечения любой болезни могут похвастаться таким длительным сроком применения, а это свидетельствует как об эффективности, так и о безопасности этих химических соединений. Например, гидрохлортиазид является самым популярным в мире диуретиком для лечения артериальной гипертензии.

 Тиазидные диуретики снижают риски смерти, развития инсульта, инфаркта миокарда и сердечной недостаточности при артериальной гипертензии.

Многие клинические руководства по лечению артериальной гипертензии рассматривают вопрос использования тиазидных диуретиков. Они используются в качестве препаратов первой линии в США (JNC VII) и рекомендованы к использованию в Европе (ESC / ESH).

Тем не менее в 2011 году национальный институт здравоохранения в Великобритании (NICE) в своем руководстве по лечению эссенциальной артериальной гипертензии рекомендовал блокаторы кальциевых каналов (БКК) в качестве препаратов первой линии.

Однако они также отмечают, что тиазидные диуретики можно использовать в качестве препаратов первой линии в тех случаях, если БКК противопоказаны, если у пациента имеет место отек или высокий риск развития сердечной недостаточности.

Тиазидные диуретики были заменены в Австралии на ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (ИАПФ) из-за их склонности к увеличению риска развития сахарного диабета 2 типа.

Тиазидные диуретики при отеках различного происхождения

Тиазидные диуретики активно применяются для лечения следующих видов отеков:

  • Отеки сердечного происхождения;

Однако следует учитывать, что при тяжелой хронической сердечной недостаточности (ХСН) петлевые диуретики значительно более эффективны.

  • Отеки печеночного происхождения (при циррозе печени);
  • Отеки почечного происхождения;

Однако они неэффективны при тяжелой почечной недостаточности – при снижении клубочковой фильтрации менее 30-40 миллилитров в минуту. Исключением являются метолазон и индапамид из-за дополнительного места действия в проксимальных канальцах.

  • Отеки при длительном назначении глюкокортикоидов.

Профилактика камнеобразования в почках

Тиазидные диуретики уменьшают выведение кальция с мочой за счет усиления его реабсорбции. Усиление реабсорбции кальция делает их полезными в профилактике образования кальцийсодержащих камней в почках, так как снижается концентрации кальция в почечных канальцах.

Тиазидные диуретики и остеопороз

Этот эффект также связан с положительным кальциевым балансом и снижением частоты переломов у пациентов с остеопорозом. Механизм развития этого эффекта заключается в следующем: тиазидные диуретики стимулируют дифференцировку остеобластов и формирование костной ткани. Благодаря этому они замедляют прогрессирование остеопороза.

Благодаря способности задерживать кальций в организме, тиазидные диуретики используются при лечении:

  • Болезни Дента;
  • Гипокальциемии;
  • Нефролитиазе;
  • Отравлении бромидом;

Тиазидные диуретики при нефрогенном несахарном диабете

Тиазидные диуретики являются основополагающими средствами в лечении нефрогенного несахарного диабета. Так как уменьшение объема циркулирующей крови (ОЦК) приводит к усилению реабсорбции воды в проксимальных канальцах нефрона.

Фармакокинетика тиазидных диуретиков

Тиазидные диуретики, исключая хлортиазид и хлорталидон, хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) и интенсивно метаболизируются в печени.

Хлортиазид из-за плохого всасывания в ЖКТ назначается в сравнительно больших дозах и является единственным представителем группы “тиазидные диуретики”, который может назначаться парентерально.

Действие хлорталидона наступает медленно из-за медленного всасывания. Эти диуретики связываются непосредственно с белками плазмы крови и поэтому попадают в просвет канальцев не через клубочковую фильтрацию, а через анионный транспортный механизм.

Лекарственные взаимодействия тиазидных диуретиков

Тиазидные диуретики усиливают действие петлевых диуретиков, витамина Д, сердечных гликозидов, диазоксида, препаратов лития, анестетиков. А ослабляют тиазидные диуретики действие инсулина, сахароснижающих производных сульфанилмочевины, антикоагулянтов, урикозурических средств при лечении подагры.

Наиболее опасны тиазидные диуретики в комбинации с хинидином из-за того, что на фоне гипокалиемии (одного из побочных эффектов употребления тиазидных диуретиков, о чем мы будем говорить ниже) хинидин может вызывать опасные для жизни желудочковые аритмии.

Эффект тиазидных диуретиков снижается при их комбинации с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) и липидоснижающими ионнообменными катионными смолами.

При комбинации тиазидных диуретиков с глюкокортикоидами и амфоцетрином В повышается риск гипокалиемии.

Механизм действия тиазидных диуретиков

Члены этого класса мочегонных средств являются производными бензотиадиазина. Термин “тиазидные” также часто используется для препаратов с аналогичным действием, которые не имеют тиазидную химическую структуру. Например хлорталидон и метолазон. Эти агенты более правильно называть тиазидоподобные диуретики.

Бензотиадиазин – родительская структура класса молекул тиазидных диуретиков

Механизм действия тиазидных диуретиков в снижении артериального давления до конца не изучен. При введении тиазидов снижается давление за счет увеличения диуреза, уменьшения объема плазмы и снижения сердечного выброса.

Интересен тот факт, что при постоянном применении тиазидных диуретиков снижение давления достигается еще и путем снижения периферического сопротивления (т.е. вызывают вазодилатацию). Механизм развития этого эффекта остается неизвестным.

Также тиазидные диуретики контролируют артериальное давление частично за счет ингибирования реабсорбции Na, К и Cl.

В отличие от петлевых диуретиков тиазидные диуретики увеличивают реабсорбцию кальция в дистальных канальцах нефрона. При понижении концентрации натрия в эпителиальных клетках канальца тиазиды косвенно увеличивают активность Na-Ca антипортера.

Антипортер – это белок каналов в клеточных мембранах, который осуществляет транспорт веществ через мембрану.

Это облегчает перенос Са из эпителиальных клеток в почечную интерстициальную ткань.

Само по себе движение Са уменьшает концентрацию внутриклеточного Са, что позволяет Са еще больше диффундировать из просвета канальцев в эпителиальные клетки через апикальные Са селективные каналы (TRPV5).

Иными словами уменьшение концентрации Са в клетке увеличивает движущую силу для реабсорбции его из просвета канальца нефрона.

Тиазидные диуретики также увеличивают реабсорбцию Са с помощью механизма, в котором задействованы реабсорбция Na и Са в проксимальных канальцах в ответ на уменьшение концентрации Na. Часть этой реакции происходит благодаря увеличению уровня паратгормона.

Мочегонный эффект тиазидных диуретиков значительно слабее, чем у петлевых, развивается медленнее, однако является более продолжительным.

Тиазидные диуретики и грудное молоко

Тиазидные диуретики проникают в грудное молоко и могут уменьшать его продукцию. Поэтому их необходимо с осторожностью применять кормящим матерям.

Противопоказания к применению тиазидных диуретиков

Тиазидные диуретики абсолютно противопоказаны при следующих заболеваниях:

  • Гипотония;
  • Аллергическая реакция на препарат;
  • Подагра;
  • Почечная недостаточность;
  • Литий терапия;
  • Гипокалиемия;
  • Может ухудшать течение диабета.

Тиазидные диуретики снижают клиренс мочевой кислоты, так как они конкурируют с ней за один и тот же транспортер, поэтому они повышают уровень мочевой кислоты в крови. Следовательно их следует с осторожностью назначать у пациентов с подагрой или гиперурикемией.

Постоянное применение тиазидных диуретиков может привести к гиперкликемии. Тиазидные диуретики могут привести к потере организмом калия, при этом сохраняя содержание Са.

Тиазидные диуретики могут уменьшить плацентарную перфузию и отрицательно повлиять на плод, так что следует избегать их приема во время беременности.

Побочные эффекты тиазидных диуретиков

Тиазидные диуретики вызывают следующие побочные эффекты:

  • Гипергликемия;
  • Гиперурикемия;
  • Гиперкальциемия;
  • Гипокалиемия (механизм ее развития описан ниже);
  • Гипонатриемия;
  • Гипомагниемия;
  • Гипокальциурия;
  • Гиперурикемия, хотя подагра встречается редко. У женщин риск меньше, чем у мужчин;
  • Нарушения ЖКТ: тошнота, анорексия, диарея, холецистит, панкреатит, боли в животе, запор;
  • Гиперлипидемия. Увеличение уровня холестерина в плазме крови на 5-15% и повышение уровня липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) и триглицеридов (ТГ). В целом риск развития атеросклероза сравнительно невелик;
  • Нарушения центральной нервной системы (ЦНС): слабость, ксантопсия, повышенная утомляемость, парестезии. Встречаются редко;
  • Импотенция развивается у 10% мужчин из-за снижения объема жидкости в организме;
  • Аллергические реакции. Перекрестная аллергия наблюдается с сульфаниламидной группой;
  • Изредка наблюдается фотосенсибилизация и дерматит, а крайне редко – тромбоцитопения, гемолитическая анемия и острый некротизирующий панкреатит.

Механизмы гипокалиемии

Известно что тиазидные диуретики вызывают гипокалиемию. Есть несколько механизмов развития гипокалиемии при приеме тиазидных диуретиков (т.е. снижения концентрации калия в плазме):

Активация ренин-ангиотензин-альдостероновой системы из-за мочегонной гиповолемии: организм реагирует на снижение уровня жидкости в организме и начинает производить больше альдостерона, который стимулирует Na/К обмен, что приводит к потере калия. По этой причине ингибиторы АПФ, которые ингибируют ангиотензин 2, часто используются в сочетании с тиазидными диуретиками для борьбы с гипокалиемией. Правильная комбинация доз позволяет с успехом достигнуть этой цели.

Снижение концентрации К в моче в процессе увеличения диуреза увеличивает градиент К из клеток в мочу. Калий теряется через калиевые каналы, такие как ROMK. Происходит это посредством пассивной диффузии.

Источник: https://optimusmedicus.com/farmakologiya/tiazidnye-diuretiki/

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.