Петлевой диуретик

Содержание

Петлевые диуретики. Механизм действия, препараты, показания

Петлевой диуретик

Петлевые диуретики являются наиболее сильнодействующими из всех имеющихся в клинической практике мочегонных средств. Чаще всего петлевые диуретики применяются при лечении отеков различного происхождения.

Все петлевые диуретики, кроме этакриновой кислоты, по химическому строению являются сульфаниламидными производными.

Химическая структура петлевых диуретиков

Список препаратов в Европе

В Европе распространены следующие петлевые диуретики:

  • Bumex дженерик: буметанид;
  • Edecrin дженерик: этакриновая кислота;
  • Demadex дженерик: торсемид;
  • Lasix дженерик: фуросемид;
  • Sodium Edecrin дженерик: этакриновая кислота.

Список препаратов в России и Беларуси

Наиболее распространенные петлевые диуретики:

  • Бритомар (Таблетки пероральные)
  • Буфенокс (Таблетки пероральные)
  • Буфенокса раствор для инъекций 0,025% (Раствор для инъекций)
  • Диувер (Таблетки пероральные)
  • Лазикс (Раствор для инфузий)
  • Лазикс (Таблетки пероральные)
  • Фуросемид (Раствор для внутривенного и внутримышечного введения)
  • Фуросемид (Раствор для инъекций)
  • Фуросемид (Субстанция)
  • Фуросемид (Субстанция-порошок)
  • Фуросемид (Таблетки пероральные)
  • Фуросемид Ланнахер (Раствор для инъекций)
  • Фуросемид Ланнахер (Таблетки пероральные)

Сравнение препаратов

Несмотря на появление других петлевых диуретиков, наиболее популярным веществом данной группы остается фуросемид (лазикс). Этакриновая кислота менее эффективна, чем фуросемид (особенно при нарушении функции почек) и наиболее токсична из всех петлевых диуретиков.

Например, риск ототоксичности у нее больше , чем у фуросемида. Поэтому она используется реже всех веществ этой группы, обычно – только при аллергии пациента на другие петлевые и тиазидные диуретики (т.к. она не содержит сульфаниламидную группу).

Буметанид и торсемид (торасемид) отличаются от фуросемида более сильным и (торсемид) длительным действием.

Показания к применению петлевых диуретиков

Петлевые диуретики используются в медицине в основном для лечения гипертонии и отеков различного происхождения, чаще при застойной сердечной недостаточности или почечной недостаточности.

Петлевые диуретики применяются при:

  • отеках различного происхождения (печеночных, сердечных и особенно почечных), например при отеках связанных с сердечной недостаточностью, циррозом печени, почечной недостаточностью и нефротическим синдромом;
  • при острой почечной недостаточности – повышают почечный кровоток и стимулируют отделение мочи при анурии (размачивают больного);
  • гиперкальциемии (интенсивно выводят кальций из организма);
  • для форсированного диуреза при отравлениях различными химическими веществами, включая лекарства;
  • петлевые диуретики применяются для экстренной помощи при отеке легких и отеке мозга;
  • при артериальной гипертензии – назначаются только при выраженной сердечной недостаточности, в иных случаях из-за продолжительного действия более предпочтительны тиазидные диуретики.

Систематический обзор группой Cochrane Hypertension, оценивая антигипертензивные эффекты петлевых диуретиков, обнаружил лишь умеренное снижение артериального давления по сравнению с плацебо. Обзор подчеркивает необходимость более рандомизированного контроля испытаний.

Фармакокинетика петлевых диуретиков

Петлевые диуретики быстро, но только частично всасываются в желудочно-кишечном тракте и быстро выводятся из организма. Например, биодоступность фуросемида при приеме внутрь около 60%. Торсемид рекордно быстро ( в два – три раза быстрее фуросемида) всасывается в желудочно-кишечном тракте.

Большая часть петлевых диуретиков выводится в виде метаболитов ( например, фуросемид связывается с глюкуроновой кислотой в почках, буметанид метаболизируется в печени).

В отличие от введения через рот, при введение в вену эффект петлевых диуретиков наступает очень быстро, но он является кратковременным.

Наиболее длительным петлевым диуретиком является торсемид – в 2 раза дольше, чем фуросемид (поэтому он является лучшим из группы петлевых диуретиков для лечения АГ).

Механизм действия петлевых диуретиков

Петлевые диуретики действуют на Na-K-2Cl симпортер (переносчик) в люминальной части канальцевого эпителия восходящей части петли Генле. Следствием этого воздействия является торможение совместного транспорта Na, K, Cl. Блокада транспорта хлора понижает электрохимический градиент вдоль поверхности эпителиальных мембран нефрона и, как следствие, тормозит реабсобцию натрия.

Сильное мочегонное действие объясняется тем, что именно в восходящей части петли Генле реабсорбируется основная часть натрия, а следовательно, и воды. Петлевые диуретики путем активной серекции попадают в просвет проксимальных канальцев и конкурируют с мочевой кислотой за выделение, что приводит к ее задержке и гиперкурикемии.

Петлевые диуретики обладают и вторичным эффектом. Вторичный эффект данной группы препаратов это увеличение производства простагландинов, что приводит к расширению сосудов и улучшению кровоснабжения почек. НПВС блокируют циклооксигеназы, которые участвует в синтезе простагландинов, поэтому НПВС могут снизить эффективность диуретиков.

Побочные эффекты петлевых диуретиков

Общие побочные эффекты петлевых диуретиков:

  • гиповолемия,
  • гипокалиемия (она резко повышает токсичность сердечных гликозидов),
  • гипонатриемия,
  • гиперурикемия (могут спровоцировать приступ подагры),
  • гипокальциемия,
  • гипергликемия,
  • гипомагниемия – потеря магния считается возможной причиной возникновения псевдоподагры (хондрокальциноз),
  • головокружения,
  • обмороки,
  • гипотония.

Редкие побочные эффекты петлевых диуретиков:

  • дислипидемия,
  • повышение концентрации сывороточного креатинина,
  • гипокальциемия,
  • сыпь.

Ототоксичность (повреждение уха) является серьезным, но редким побочным эффектом петлевых диуретиков. Может проявляться шум в ушах и головокружение, но в серьезных случаях может привести и к глухоте.

Перекрестные аллергические реакции

Поскольку такие петлевые диуретики как фуросемид, торасемид и буметанид технически являются серосодержащими препаратами (смотрите изображение в разделе химическая структура петлевых диуретиков), то теоретически существует риск того, что пациенты, чувствительные к сульфаниламидам могут быть чувствительны и к петлевым диуретикам. Этот риск указывается во вкладышах лекарственной упаковки. Тем не менее фактически риск перекрестной реактивности неизвестен, и есть некоторые источники, которые оспаривают существование такой перекрестной реактивности. В одном исследовании было установлено, что только 10% пациентов с аллергией к антибиотикам сульфаниламидов имеют перекрестную аллергию и на петлевые диуретики. Однако остается неясным истинная ли это перекрестная реактивность или же природа такой реакции иная.

Этакриновая кислота является единственным препаратом этого класса мочегонных средств, который не является сульфаниламидом. Однако она имеет ярко выраженное осложнение, связанное с токсическим воздействием на желудочно-кишечный тракт.

Лекарственные взаимодействия

Петлевые диуретики при комбинировании с аминогликозидными антибиотиками резко повышают риск тяжелой ототоксичности (необратимая глухота); антикоагулянтами – повышают риск кровотечений; сердечными гликозидами – повышают риск аритмий; противодиабетическими препаратами из группы производных сульфонилмочевины – повышают риск гипогликемии; НПВС – уменьшают эффект последних. Петлевые диуретики увеличивают эффект пропранолола и препаратов лития.

Петлевые диуретики и тиазидные

Длительность эффекта у большинства петлевых диуретиков (кроме длительнодействующего торсемида) значительно меньше, чем у тиазидных диуретиков.

Петлевые диуретики обладают сильным эффектом. Сильный эффект означает очень высокий риск развития побочных эффектов (прежде всего это нарушения электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия).

Это ставит петлевые диуретики в проигрышное положение перед тиазидными диуретиками, когда требуется не слишком сильное, но длительное действие (в частности, при лечении артериальной гипертензии).

Тиазидные диуретики более эффективны чем петлевые диуретики у пациентов с нормальной функцией почек, а петлевые диуретики более эффективны у пациентов с нарушением функцией почек т.е. не теряют активности при остром почечном повреждении.

Источник: https://optimusmedicus.com/farmakologiya/petlevye-diuretiki/

Мочегонные средства или диуретики: список препаратов с разной силой, скоростью воздействия и специфическим влиянием на организм

Петлевой диуретик

Диуретики или мочегонные средства – препараты, с которыми сталкивается большинство пациентов с патологиями почек и мочевого пузыря. Неправильное функционирование органов мочевыделительной системы провоцирует накопление избытка жидкости в организме, отёки, высокую нагрузку на сердце, повышение давления.

В аптечных сетях несложно найти растительные и синтетические диуретики. Список препаратов включает более двадцати наименований. Какое лекарство выбрать? Чем отличаются различные виды мочегонных средств? Какие диуретики самые мощные? Какие осложнения возникают при самолечении с применением мочегонных составов? Ответы в статье.

статьи:

Что такое диуретики

Лекарственные средства этой категории выводят избыток жидкости с мочой, очищают организм, промывают почки и мочевой пузырь. Диуретики назначают не только при почечных патологиях: синтетические и растительные составы необходимы для устранения отёчности при заболеваниях сердечно-сосудистой системы и печени.

Механизм действия диуретиков:

  • снижают всасывание воды и солей в почечных канальцах;
  • усиливают выработку и скорость выведения урины;
  • удаление избытка жидкости уменьшает отёчность тканей, понижает артериальное давление, предупреждает избыточную нагрузку на органы мочевыделительной системы и сердце.

Положительное действие компонентов мочегонных составов:

  • нормализация давления глазного дна;
  • стабилизация АД у гипертоников;
  • снижается риск приступов эпилепсии;
  • приходит в норму внутричерепное давление;
  • ускоренное выведение токсинов при различных видах интоксикации;
  • снижается содержание кальция в крови при сохранении достаточного уровня магния. Результат – снижение нагрузки на сердце, улучшение микроциркуляции в тканях почек.

Что такое уремия и как лечить терминальную стадию почечной недостаточности? У нас есть ответ!

Правосторонний нефроптоз почки: что это такое и чем опасна патология? Ответ прочтите в этой статье.

На заметку:

  • кроме выведения жидкости, скопившейся в тканях, диуретики влияют на многие процессы в организме, удаляют не только мочу, но и калий, натрий, магний. Неправильное применение химических составов часто провоцирует серьёзные проблемы со здоровьем;
  • по этой причине запрещено приобретать и принимать мочегонные лекарства до консультации с врачом. В зависимости от вида заболевания понадобится совет нефролога, уролога, гастроэнтеролога либо кардиолога. Нередко пациент должен пройти комплексное обследование.

Классификация и виды

Врачи не случайно запрещают пациентам самостоятельно подбирать диуретики: каждая группа мочегонных препаратов имеет особенности воздействия, свои противопоказания и побочные эффекты.

Применение мощных составов провоцирует активное выведения калия либо накопление элемента, обезвоживание, сильные головные боли, гипертонический криз.

При передозировке сильнодействующих петлевых диуретиков самолечение может окончиться плачевно.

Калийсберегающие

Калийсберегающие диуретики понижают систолическое (верхнее) артериальное давление, уменьшают отёчность, задерживают калий в организме, усиливают действие других лекарств. Нередко возникают нежелательные реакции, как при употреблении гормональных средств.

При избыточном накоплении калия может развиться паралич мышц либо остановка сердца. При почечной недостаточности, сахарном диабете эта группа диуретиков не подходит. Обязательна коррекция дозы в индивидуальном порядке, контроль кардиолога и нефролога. Эффективные наименования: Альдактон, Верошпирон.

Тиазидные

Назначают при почечных патологиях, гипертонии, глаукоме, сердечной недостаточности. Тиазидные диуретики влияют на дистальные канальцы почек, снижают обратное всасывание солей натрия и магния, уменьшают продуцирование мочевой кислоты, активизируют выведение магния и калия.

Для снижения частоты побочных эффектов сочетают с петлевыми диуретиками. Клопамид, Индап, Хлорталидон, Индапамид.

Осмотические

Механизм воздействия – снижение давления в плазме крови, активное прохождение жидкости через почечные клубочки, улучшение уровня фильтрации. Результат – выведение избытка воды, устранение отёчности.

Осмотические диуретики – это слабые препараты, действуют до шести-восьми часов. Рекомендовано внутривенное введение. Показания: глаукома, отёк лёгких, мозга, заражение крови, передозировка лекарств, тяжёлые степени ожогов. Эффективные составы: Маннит, Мочевина, Сорбит.

Петлевые

Самые мощные лекарства с мочегонным эффектом. Компоненты препаратов воздействуют на петлю Генгле – почечный каналец, направленный к центру органа. Образование в форме петельки обратно всасывает жидкость с различными веществами.

Препараты этой группы расслабляют сосудистую стенку, активизируют кровоток в почках, постепенно снижают объём межклеточной жидкости, ускоряют клубочковую фильтрацию. Петлевые диуретики уменьшают обратное всасывание солей магния, хлора, натрия, калия.

Преимущества:

  • быстрый эффект (до получаса после приёма);
  • мощное воздействие;
  • подходят для оказания экстренной помощи;
  • действуют до шести часов.

Эффективные составы:

  • Фуросемид.
  • Пиретанид.
  • Этакриновая кислота.

На заметку! Сильнодействующие составы применяют в критических случаях. Мочегонные лекарства часто провоцируют опасные осложнения: гипертонический криз, отек мозга и лёгких, избыточное накопление калия, почечную и сердечную недостаточность, тяжёлые поражения печени.

Растительные

Преимущества:

  • ощутимый мочегонный эффект;
  • «мягкое» воздействие на почки, сердце, сосуды;
  • выводят избыток жидкости, промывают мочевой пузырь и почки;
  • проявляют лёгкое слабительное действие;
  • насыщают организм полезными компонентами: минеральными солями, витаминами, биологически активными веществами;
  • подходят для длительного применения (курсами).

Лекарственные растения или натуральные растительные диуретики:

  • медуница;
  • толокнянка;
  • мята перечная;
  • хвощ полевой;
  • пырей ползучий;
  • фенхель;
  • ягоды земляники;
  • тысячелистник;
  • корень цикория;
  • берёзовые листья и почки;
  • листья брусники;
  • ягоды клюквы.

Фрукты, овощи, бахчевые культуры:

  • арбуз;
  • помидоры;
  • огурцы;
  • груша;
  • хурма;
  • тыквенный сок;
  • отвар шиповника;
  • манго.

Мочегонные

После приёма компоненты препаратов активизируют выведение вредных бактерий вместе с мочой. Применение диуретиков – обязательный элемент терапии заболеваний мочевого пузыря. Удаление избытка жидкости не позволяет накапливаться токсинам в организме, патогенные микроорганизмы не успевают проникнуть в верхние отделы мочевыделительной системы.

Во время приёма важно соблюдать частоту и дозировку, употреблять таблетки, назначенные доктором.

Мочегонные препараты у некоторых пациентов вызывают нежелательные реакции: на фоне активного выведения мочи развивается гипокалиемия, появляются судороги, возможна сердечная недостаточность.

Для длительного применения подходят растительные мочегонные средства и слабые химические диуретики, в экстренных случаях назначают сильнодействующие синтетические составы.

Эффект от приёма мочегонных препаратов

Активный вывод мочи наступает через определённый промежуток времени:

  • быстрые диуретики – полчаса. Торасемид, Триамтерен, Фуросемид;
  • средние – 2 часа. Амилорид, Диакарб.

Каждая группа мочегонных составов имеет определённую продолжительность полезного воздействия:

  • работают длительно – до 4 дней. Верошпирон, Эплеренон;
  • среднего срока действия – до 14 часов. Гипотиазид, Диакарб, Триамтерен, Индапамид;
  • действуют до 8 часов. Торасемид, Фуросемид, Маннит, Лазикс.

По силе мочегонного эффекта различают составы:

  • мощные. Трифас, Лазикс, Фуросемид, Этакриновая кислота, Буметанид;
  • средней эффективности. Оксодолин, Гипотиазид;
  • слабые. Диакарб, Верошпирон.

Показания к применению

Диуретики назначают при состояниях и заболеваниях, сопровождающихся задержкой жидкости:

  • нефротический синдром;
  • остеопороз;
  • ярко-выраженная отёчность нижних конечностей при сердечной недостаточности;
  • высокое АД (артериальная гипертензия);
  • избыточная секреция гормона альдостерона;
  • глаукома;
  • патологии почек и печени;
  • застойная сердечная недостаточность;
  • отёчность тканей.

Узнайте о причинах светлоклеточного рака почки у женщин и о правилах лечения образования.

Инструкция по применения урологического сбора Фитонефрол описана на этой странице.

Перейдите по адресу http://vseopochkah.com/mochevoj/zabolevaniya/vospalenie-u-muzhchin.html и прочтите о симптомах и лечении воспаления мочевого пузыря у мужчин.

Противопоказания

При подборе мочегонных препаратов врачи учитывает ограничения. Каждое лекарственное средство имеет определённый перечень противопоказаний (указаны в инструкции).

Не все синтетические диуретики назначают во время беременности: в этот период при ярко-выраженной отёчности, проблемах с мочеиспусканием, повышении артериального давления назначают мочегонные составы с экстрактами лекарственных растений, травяные отвары.

Основные ограничения:

  • детский возраст;
  • период лактации;
  • беременность;
  • повышенная чувствительность к фитоэкстрактам либо компонентам синтетических диуретиков;
  • сахарный диабет;
  • тяжёлая форма почечной недостаточности.

Побочные эффекты

Перед началом терапии пациент должен знать: мочегонные препараты иногда провоцируют нежелательные реакции. Проблемы возникают при самостоятельном выборе средств, особенно, самых мощных петлевых диуретиков, при увеличении разовой дозировки, самовольном продлении курса лечения. Сила и длительность нежелательных реакций зависят от вида мочегонного средства.

Чаще других развиваются следующие побочные действия:

  • избыточная потеря калия;
  • гипертонический криз;
  • тошнота;
  • головные боли;
  • повышение концентрации азота в крови;
  • боли в области грудины;
  • отёк лёгких и мозга (петлевые диуретики);
  • цирроз печени;
  • почечная недостаточность;
  • судороги.

Оптимальный препарат подбирает нефролог или уролог. Нередко требуется консультация кардиолога: многие пациенты с заболеваниями почек страдают от артериальной гипертензии, имеют проблемы с сердцем и сосудами. Для длительного применения, профилактики отёков подходят отвары на основе лекарственных трав либо слабые диуретики.

Нельзя самостоятельно выбирать химическое мочегонное средство по совету родственников и соседей: диуретики назначают только в индивидуальном порядке. Нарушение правила нередко влечёт тяжёлые последствия для организма, провоцирует гипертонический криз.

Эффективные лекарства с мочегонным эффектом:

  • Цистон. Безопасный растительный препарат эффективен при пиелонефрите, мочекаменной болезни, нефролитиазе. Таблетки назначают даже детям и беременным.
  • Фуросемид. Мощный петлевой диуретик. Быстрый эффект, активное снятие отёчности. Применять строго под контролем врача.
  • Фитолизин. Паста с фитоэкстрактами и природными маслами для перорального применения. Бактерицидное, мочегонное, противовоспалительное действие. Укрепление иммунитета, предупреждение риска рецидивов при цистите, пиелонефрите.
  • Монурель. Натуральное средство с мочегонным, противовоспалительным, противомикробным действием. Таблетки содержат высокую концентрацию сухого экстракта клюквы и аскорбиновую кислоту.
  • Трифас. Современное мочегонное средство нового поколения. Немецкое качество, быстрое устранение отёчности, пролонгированный эффект – 1 таблетка за сутки, минимум побочных эффектов.

При почечных патологиях, заболеваниях мочевого пузыря помогают травяные отвары. Медики рекомендуют заваривать траву толокнянки, фенхель, листья брусники, листья и почки берёзы, мяту перечную. Хорошо промывает почки, мочевыводящие пути отвар шиповника, клюквенный морс.

Подбор диуретиков при болезнях мочевого пузыря, почек, гипертонии, других патологиях – задача опытного врача.

Список препаратов – это наименования с разной силой и скоростью воздействия, специфическим влиянием на организм.

При соблюдении правил синтетические и природные диуретики положительно влияют на функционирование мочевыводящих путей, убирают отёчность, нормализуют показатели артериального давления.

Далее видео о действии диуретиков на почки и мочевыводящие пути:

Источник: http://vseopochkah.com/lechenie/preparaty/diuretiki.html

Петлевые диуретики

Петлевой диуретик

Действуютна восходящий отдел петли Генле. Черезэтот сегмент нефрона реабсорбируется20-30% всего профильтрованного натрия,поэтому они дают более выраженныйдиуретический эффект. Им свойственныболее быстрое начало и короткаяпродолжительность действия.

Фуросемид(лазикс) выпускается в виде таблеток по5, 20, 40, 80 мг и растворов для инъекций по10 мг/мл (ампулы по 2 мл). При приёме внутрьначало действия отмечается через 15-30минут, пик действия – через 1-2 часа,продолжительность 6-8 часов.

Привнутривенном введении начало действия– через 5-15 минут, пик через 30 минут,продолжительность 2 часа. Фуросемидприменяется у больных с высокой АГ,рефрактерности к тиазидным диуретикам,для купирования гипертонических кризови отёка лёгких.

Он эффективен у больныхс почечной гипертензией.

Приприёме препарата внутрь начальная егодоза составляет 40 мг 1-2 раза в день.Поддерживающую дозу подбираютиндивидуально. При необходимостиувеличения дозы суточная доза не должнапревышать 360 мг в 2 приёма. Для внутривенноговведения используют дозу 40-80 мг, прикризах, сопровождающихся отёком лёгких100-200 мг.

Этакриноваякислота (урегит). Действие начинаетсячерез 30 минут после приёма внутрь ичерез 15 минут после внутривенноговведения. Максимальный эффект наблюдаетсясоответственно через 2 ч и 45 минут,продолжительность действия составляет6-8 и 3 часа соответственно.

Формавыпуска таблетки по 50 мг, ампулы,содержащие по 0,-5г натриевой солиэтакриновой кислоты, которую привнутривенном введении разводят визотоническом растворе. Этакриновуюкислоту назначают по 50 мг утром послееды, при необходимости дозу увеличиваютдо 100 мг/сут.

Калийсберегающие диуретики

Обладаютнебольшим диуретическим эффектом. Вклинической практике используется 3препарата:

  • Триамтерен;
  • Амилорид;
  • Спиринолактон.

Триамтерен(птерофен). Выпускается в капсулах по50 и 100 мг, а также в виде фиксированныхкомбинированных препаратов:

  • Триамур композитум (25 мг триамтерена; 12,5 мг гидрохлортиазида);
  • Диазид (50 мг триамтерена; 25 мг гидрохлортиазида);
  • Максзид (75 мг триамтерена и 50 мг гидрохлортиазида).

Триамтерендаёт слабый антигипертензивный эффект,но весьма эффективен в отношенииуменьшения потери калия в комбинациис гидрохлортиазидом в соотношении 1 :0,5.

Триампурприменяют по 1-2 таблетки на приём 1-2 разав день.

Триамтеренпротивопоказан при гиперкалиемии (более5,5 ммоль/л), анурии, гиперчувствительностик нему, тяжёлой недостаточности функциипечени, одновременно с приёмом препаратовкалия, ингибиторов АПФ.

-Адреноблокаторы

Кардиоселективные (1-АБ) Кардионеселективные (12-АБ)
СМА- СМА+ СМА- СМА+
МетопрололАтенололПрактололБетаксолол ТалинололАцебуталол ПропранололТимололСоталолНадололКарведилол ОкспренололАлпреналолПиндолол

Прочие-АБ: лабетолол,медроксолол, целипролол, буциндолол,небиволол.

Побочныедействия -АБ:

  • Брадикардия;
  • Артериальная гипотония;
  • Нарастание левожелудочковой недостаточности;
  • Бронхоспазм;
  • Усиление синдрома Рейно и перемежающейся хромоты;
  • Нарушение половой функции (в редких случаях);
  • Гиперлипидемия;
  • Сонливость, слабость, снижение быстроты реакции, депрессия.

Противопоказания к применению -АБ:

  • Брадикардия менее 50 уд/мин;
  • Артериальная гипотензия (САД менее 100 мм. рт. ст.);
  • Бронхообструктивный синдром;
  • СССУ;
  • АВ блокады II-IIIстепени;
  • Декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • Относительные

    • Сахарный диабет в стадии декомпенсации;
    • Синдром Рейно и облитерирующий атеросклероз нижних конечностей.

    -АБ рекомендуют назначать при наличии стенокардии, перенесённого ИМ, тахиаритмии, сердечной недостаточности.

    Лечение проводится под контролем ЧСС (не менее 50-55 уд/мин) и АД.

    Пропранолол (анаприлин, обзидан, индерал). Наиболее популярное и эффективное средство. Выпускается в таблетках по 10, 20, 40, 60, 80 и 90 мг, капсулах пролонгированного действия индералLAпо 60, 80, 120 и 160 мг, в виде растворов для инъекций по 1 мг/мл в ампулах по 1 и 5 мл.

    Биодоступность при приёме внутрь менее 30%, период полувыведения 2-3 ч. Около 95% находиться в связанном состоянии с белками плазмы.

    Назначают по 40 мг 2 раза в сутки, затем дозу постепенно увеличивают до 320 мг/сут в 3-4 приёма. Поддерживающая доза 120-240 мг/сут.

    Метопролол(беталок, спесикор).Селективный-АБ с биодоступностью 50%. Максимальное снижение систолического давления наблюдается через 2 часа после приёма и продолжается 6 часов, диастолическое давление стабильно снижаеться через несколько недель регулярного приёма препарата. Метопролол назначают при АГ по 50-100 мг/сут, иногда суточная доза может составить 150-450 мг.

    Атенолол (атенол, тенормин). Эталонный препарат из группы кардиоселективных-АБ без собственной симпатомиметической активности.

    Назначают в начальной дозе 25-50 мг/сутки, через 2 недели дозу можно увеличить до 50-100 мг/сутки.

    При почечной недостаточности – подбор в зависимости от клиренса креатинина: менее 15 – доза 25 мг/сутки, 15-35 – доза 50 мг/сутки; более 35 – доза 100 мг/сутки.

    Бетаксолол (локрен) обладает оптимальными фармакокинетическими и фармакодинамическими характеристиками. Он на 90% всасывается внутрь при приеме и лишь 10% подвергается биотрансформации при первом прохождении через печень.

    Масимальное содержание препарата в крови регистрируется через 3-4 часа после приёма, а антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. Бетаксолол в 4 раза прочнее, чем остальные-АБ (атенолол, метопролол) связывается с1-АР.

    Монотерапией бетаксололом в дозе 10-20 мг/сутки можно добиться стойкого гипотензивного эффекта у 92% больных гипертензиейI-IIстепени.

    Небивололявляется конкурентным и избирательным ингибитором1-АР, одновременно оказывая мягкое сосудорасширяющее действие за счёт модуляции высвобождения ЭФР.

    Препарат урежает ЧСС и снижает АД как в состоянии покоя, так и при физической нагрузке, снижает периферическое сопротивление, улучшает диастолическую функцию и повышает фракцию выброса левого желудочка.

    У пациентов с сопутствующей стенокардией оказывает выраженный антиангинальный эффект. Назначается в дозе 5 мг/сут.

  • Источник: https://StudFiles.net/preview/1148764/page:23/

    Петлевые диуретики: список, механизм действия, противопоказания и показания к применению, побочные эффекты

    Петлевой диуретик

    Петлевые диуретики – это лекарственные средства с мочегонным эффектом, основное влияние которых направлено на петлю Генле. Петлевые диуретики намного эффективнее, чем тиазидные. Они быстрее очищают организм от соли и воды, но очень медленно снижают кровяное давление.

    Наши читатели рекомендуют

    Наша постоянная читательница избавилась от проблем с почками действенным методом. Она проверила его на себе — результат 100% — полное избавление от болей и проблем с мочеипусканием. Это натуральное средство на основе трав. Мы проверили метод и решили посоветовать его Вам. Результат быстрый. ДЕЙСТВЕННЫЙ МЕТОД.

    Действие на организм

    Применение петлевых диуретиков направлено на фильтрационные свойства почек, давая возможность осуществлять вывод из организма солей и ненужной жидкости.

    Преимущество этих лекарственных препаратов заключается в том, что при их использовании в терапии артериальной гипертензии не происходит увеличения уровня холестерина в крови, а также не происходит стимуляция развития сахарного диабета (присуще тиазидным диуретикам).

    Но имеется и негативная сторона, длительное употребление этих средств приводит к снижению количества, присутствующих в организме, натрия, магния и кальция.

    Лекарства воздействуют на кровоток в почках, уменьшают давление на сердце и увеличивают количество мочевой жидкости.

    Показания

    Показаниями к использованию представленных лекарственных средств, являются:

    Повышенное артериальное давление

    • отеки, образовавшиеся в результате увеличенного содержания натрия в организме;
    • повышенное АД;
    • сердечные заболевания (ХСН — хроническая сердечная недостаточность);
    • чрезмерное количество кальция и калия в крови;
    • заболевания, связанные с функционированием почек.

    Способы применения

    Инструкция по применению петлевых диуретиков, напрямую зависит от используемого препарата, формы его выпуска и индивидуальных особенностей организма человека.

    На сегодняшний день петлевые диуретики представлены в виде таблеток и внутривенных инъекций. Соответственно, данные лекарственные препараты принимаются либо внутрь, либо в виде уколов.

    Для чего используют

    Благодаря механизму действия, петлевые диуретики используются для следующих целей:

    Петлевые диуретики способствуют увеличению объемов мочи

    • увеличение почечного кровотока;
    • улучшение качества гломерулярной фильтрации;
    • уменьшение обратного всасывания хлора, натрия, магния, кальция;
    • снижение нагрузок на сердце;
    • уменьшение венозного тонуса;
    • увеличение объемов мочи.

    Список препаратов

    В список наиболее эффективных петлевых диуретиков включены такие препараты:

    Бритомар. Этот лекарственный препарат представлен в виде таблеток, содержит 5 или 10 мг активного вещества. Применение разрешено в любое удобное время, независимо от употребления пищи.

    Препарат назначают при наличии проблем с сердцем, при наличии отеков, спровоцированных проблемами с функционированием почек, при отечности, спровоцированной патологиями печени (принято комбинировать с рядом других лекарств).

    Эффект от действия лекарства заметен уже по истечении часа и длится на протяжении десяти часов.

    Фуросемид. Выпускают в форме таблеток и растворов для инъекций. Таблетки употребляются в утреннее время. Влияние препарата в форме таблеток заметно через 30 минут, длительность действия – 4 часа. Введение раствора выполняется в вену или в мышечную область один раз в сутки, действие заметно уже через 4 минуты.

    Фурсемид. Выпускается в виде таблеток и инъекционных растворов. Количество употребляемых в сутки таблеток зависит от присутствующего заболевания и особенностей организма каждого отдельного человека. Введение раствора выполняется в вену или в ягодичную мышцу. Выраженный эффект заметен уже через 5 минут и длится на протяжении 8 часов.

    Этакриновая кислота. Выпускается в форме таблеток (50 мг) и инъекционного раствора (50 мг). Применение препарата выполняется один раз в сутки. Эффект от применения можно заметить через 30 минут, и длится он на протяжении 8 часов.

    К представленному перечню можно также добавить такие препараты, как Торасемид и Пиретанид.

    Совместимость с другими лекарствами

    Прежде чем начать лечение представленной группой препаратов, необходимо ознакомиться с совместимостью петлевых диуретиков с другими лекарствами.

    Это объясняется тем, что сочетание с рядом других препаратов может спровоцировать значительные негативные реакции:

    • при сочетании с противовоспалительными средствами наблюдается снижение эффективности воздействия петлевых диуретиков;
    • сочетание с лекарственными средствами, разжижающими кровь, может спровоцировать развитие кровотечения;
    • сочетание с таким лекарственным растением, как Дигиталис, провоцирует развитие патологий сердечного ритма;
    • сочетание с Литием провоцирует формирование рвотных позывов и диарею;
    • при взаимодействии с лекарством Пробенецид, наблюдается реакция, аналогичная комбинированию с противовоспалительными средствами;
    • при сочетании с Анаприлином происходит замедление сердцебиения;
    • комбинирование с лекарствами против диабета приводит к снижению количества сахара в крови.

    Именно поэтому, если пациент употреблял петлевые диуретики и ему также прописали любое из представленных лекарственных средств, то не нужно форсировать события и бежать в аптеку. Необходимо обратиться к медицинскому специалисту, он обязан прописать аналогичное средство, которое не вызовет негативных реакций.

    8 Петлевые диуретики

    Петлевой диуретик

    «Петлевые»  диуретики

    Место действия

    Восходящая часть петли Генле.

    Механизм  действия

    1. Подвергаются секреции в проксимальных извитых канальцах,

    поступают в первичную мочу и

    с ее током достигают толстого сегмента восходящей части петли нефрона.

    Здесь в апикальной мембране нефроцитов они ингибируют симпорт Na+ K+Cl2-,

    блокируя участок связывания Cl на белке.

    Ионы остаются в просвете канальца и уменьшается реабсорбция воды.

    2. Препараты увеличивают  синтез простагландинов (I2, E2) в эндотелиальных клетках сосудов. Вследствие чего расслабляют гладкую мускулатуру сосудов, повышают почечный кровоток.

    Это приводит к нарушению работы противоточно-поворотной системы петли Генле и

    повышению клубочковой фильтрации.

    3. Угнетают процессы энергообразования (окислительное фосфорилирование и гликолиз)

    за счёт прямой блокады  сульфгидрильных групп ферментов

    в эпителиальных клетках восходящей части петли Генле,

    что понижает активную реабсорбцию ионов натрия, хлора и частично калия.

    В этом же отделе препараты тормозят процесс активной реабсорбции магния,

    увеличивая его выведение с мочой.

    Снижение уровня магния в плазме крови приводит к уменьшению продукции паратгормона,

    что сопровождается снижением реабсорбции кальция.

    Препараты усиливают выведение из организма солей и воды

    за счёт способности ингибировать карбоангидразу и электронейтральную помпу.

    Этакриновая кислота конкурирует с антидиуретическим гормоном за рецепторы на эпителии в собирательных трубочках почек.

    Скорость и длительность действия

    Препараты экстренного действия  (парентерально). Энтерально – через 30 мин. До 4-6 часов.

    Выраженность действия                                                                            Сильные диуретики.

    Основные эффекты

    1. Увеличение диуреза.

    2. Понижение тонуса сосудов (в основном вен),

        -расширение артерий вызывает гипотензию

        -венозное депонирование крови снижает преднагрузку на сердце,

         внеклеточная вода удаляется из тканей через расширенные вены в кровь.

    3. Повышение почечного кровотока и клубочковой фильтрации.

    Взаимодействие

    Комбинируют с триамтереном или амилоридом.

    Комбинируют с антигипртензивными препаратами.

    Комбинируют с препаратами для лечения сердечной недостаточности.

    Нельзя назначать

    1. Одновременно с ото- и нефротоксичными препаратами (усиление нежелательных эффектов).

    2. С нестероидными противовоспалительными (фармакодинамический антагонизм).

    3. При взаимодействии с препаратами, интенсивно связывающимися с белком

       (непрямые антикоагулянты, клофибрат) происходит вытеснение диуретиков из связи с альбуминами  

        и  ослабление их эффектов.


    Применение    Кратность назначения    1-2 раза в сутки.

    Вводят парентерально (внутривенно, внутримышечно). Принимают внутрь  натощак.

    1. Ликвидация острой и рефрактерной хронической сердечной недостаточности.

    2. Гипертонический криз (фуросемид, этакриновая кислота).

    3. Гипертоническая болезнь (эпизодически). Снижают объём циркулирующей крови.   

    4. Отёк лёгких и мозга любого генеза.

        При отёке мозга на фоне менингита резко увеличивается концентрация антидиуретического

        гормона в крови, поэтому препарат выбора этакриновая к-та(конкурирует с гормоном за рецепторы)

    5. Острая и хроническая почечная недостаточность. В любую фазу почечной недостаточности.

    6. Глаукоматозный криз. После снятия острого болевого синдрома переходят на диакарб.   

    7. Острое отравление техническими жидкостями, ядами, лекарственными веществами.

    8. Эссенциальная гиперкальциемия,  гиперкальциемия на фоне передозировки витамина Д,

        гипрекальциемический криз при длительном постельном режиме, 

        грубой пальпации паращитовидных желез

    Внутривенная терапия начинается с введения относительно небольших доз.

    При почечной недостаточности лечение начинают с больших доз.

    Опасность назначения больших доз — в возможности развития внезапного профузного диуреза (6-10 л мочи в сутки и более) с трудно контролируемыми нарушениями водно-солевого обмена и гипотонией.

    В критических ситуациях терапию начинают с ударных доз (при удовлетворительном состоянии сердца и при условии контроля за электролитным балансом).

    Внутрь препараты назначаются в менее острых ситуациях.

    Один или несколько курсов по 3-5 дней с перерывами для компенсации электролитного дисбаланса.

    Побочные  эффекты

    1. Артериальная гипотония, ортостатические явления.

    2. Обезвоживание организма («высушивающий» эффект). Приводит к сгущению крови и тромбозу.

    3. Гипонатриемия.

        Может приводить к поражению ЦНС. Сопровождается тошнотой, рвотой, диареей, слабостью.

    4. Гипокалиемия.

        Сопровождается слабостью, анорексией, запором, нарушением сердечной деятельности.

    5. Гипомагниемия и гипокальциемия.

        Сопровождается болями в сердце, судорожными сокращениями, аритмиями, нарушениями

        со  стороны свёртывающей системы крови, уро- и холелитиазом.

     6. Гипохлоремический алкалоз.

        При длительном применении, т. к. его появление компенсируется незначительным 

        ингибированием карбоангидразы. Для уменьшения алкалоза назначают калия хлорид.       

    7. Гиперурикемия. Следствие нарушения препаратами секреции мочевой кислоты в просвет канальца.

        Появляется опасность артралгий, ятрогенной подагры.   

    8. Повышение концентрации глюкозы в крови.       Связано с подавлением секреции инсулина.

    9. «Фуросемид-зависимая почка» — результата длительного применения «петлевых» диуретиков.

    10. Ототоксичность.

         При комбинировании препаратов с другими ототоксичными средствами, при наличии у больного   

         отита, менингита, почечной недостаточности возникает необратимая  патология органов слуха.

    Сравнительная характеристика

    Фуросемид и буметанид активируют синтез простагландинов (сосудорасширяющих), 

    вследствие чего увеличивается почечный кровоток и объём клубочковой фильтрации,

    расширяется венозное русло, уменьшается венозный возврат и облегчается работа сердца.

    Этакриновая кислота, в отличие от других «петлевых» диуретиков,

    является препаратом не сульфаниламидной структуры, предпочтение у больных с идиосинкразией.


    ЛС этой группы могут в разной степени повышать почечный кровоток. Возможно, этот эффект опосредуется простациклином, синтез которого диуретики увеличивают. Препараты не изменяют скорость клубочковой фильтрации.

    Фуросемид и другие петлевые диуретики выражено стимулируют образование ренина, а при снижении объема циркулирующей жидкости вызывают рефлекторную активацию симпатической нервной системы и стимулируют механизмы внутрипочечной барорецепции.

    Компенсаторное повышение синтеза альдостерона ограничивает дальнейшие потери электролитов и воды.

       Повышение синтеза простациклина приводит к расширению венозного русла и снижению давления наполнения в левом желудочке. Этот эффект особенно выражен у фуросемида и проявляется при отеке легких еще до начала диуретического действия ЛС.

       Высокие дозы петлевых диуретиков могут блокировать транспорт электролитов во многих тканях, но клиническое значение имеет нарушение электролитного состава эндолимфы внутреннего уха, что проявляется в ототоксичности.

       Петлевые диуретики достаточно полно всасываются из желудочно-кишечного тракта, хотя индивидуальные показатели абсорбции могут варьировать в широких пределах. ЛС относительно быстро метаболизируются в печени.

    Из-за выраженного связывания с белками плазмы клубочковая фильтрация ЛС ограничена.

    Однако благодаря наличию механизма активного транспорта они в достаточном количестве секретируются в проксимальном отделе канальцев и в неизмененном виде поступают к месту своего действия.      

    Место в терапии

      Основной областью применения мощных диуретиков является лечение отечного синдрома, вызванного задержкой натрия (хроническая СН, хроническая почечная недостаточность – ХПН, нефротический синдром, отеки и асцит при циррозе печени). Мочегонное действие ЛС не зависит от сдвигов кислотно-основного состояния.

    ЛС сохраняют эффективность и в условиях почечной недостаточности, даже при снижении клубочковой фильтрации до 2 мл/мин. При ежедневном приеме мочегонный эффект мощных диуретиков ослабляется, что связано с компенсаторной активацией ренина в ответ на снижение объема внеклеточной жидкости.

    Для сохранения диуретического эффекта ЛС рекомендуется применять в прерывистом режиме.

       Эффект мощных диуретиков при отеке легких обусловлен быстрым расширением венозного узла и уменьшением объема внутрисосудистой жидкости, что приводит к снижению давления наполнения левого желудочка и повышению эффективности работы сердца.

       Из-за выраженного, но короткого действия мощные диуретики не являются ЛС выбора для длительного лечения АГ. Однако их можно назначать для купирования гипертонического криза или больным с недостаточным гипотензивным эффектом других диуретиков.

     Другие области применения

       Мощный диуретический эффект этих средств используется для ускорения выведения экскретируемых почками ЛС в случае их передозировки.

    При острой почечной недостаточности (ОПН) применение петлевых диуретиков увеличивает диурез и способствует переходу олигурической формы ОПН в неолигурическую.

    Благодаря способности повышать экскрецию кальция петлевые диуретики можно использовать для лечения гиперкальциемии, при которой их вводят в сочетании с изотоническим раствором натрия хлорида для предотвращения излишних потерь жидкости и электролитов.    

    Побочные эффекты

      Большая часть побочных эффектов петлевых диуретиков связана с нарушением электролитного и водного баланса.

    Истощение запасов натрия в организме и уменьшение объема экстрацеллюлярной жидкости может сопровождаться артериальной гипотонией, снижением скорости клубочковой фильтрации, сосудистым коллапсом, тромбоэмболическими осложнениями и у больных с заболеваниями печени печеночной энцефалопатией.

    Гипокалиемия и гипомагниемия могут осложниться развитием аритмий, особенно у больных, получающих сердечные гликозиды. Возможно развитие гипокальциемии, но она редко становится причиной судорог.

       Быстрое внутривенное введение мощных диуретиков чаще, чем прием их внутрь, может привести к развитию различных нарушений слуха и даже глухоте, которые в большинстве случаев, но не всегда, обратимы.

       Петлевые диуретики могут вызывать гиперурикемию и гипергликемию, которые редко сами по себе способны стимулировать развитие подагры и сахарного диабета.

       Длительный прием петлевых диуретиков вызывает повышение уровней липопротеидов низкой плотности и триглицеридов и снижение уровня липопротеидов высокой плотности.

       Среди других побочных эффектов встречаются кожная сыпь, фоточувствительность, парестезии, тромбоцитопения, агранулоцитоз и желудочно-кишечные нарушения. 

    Противопоказания и предостережения

      Противопоказания к назначению петлевых диуретиков включают состояния, связанные с выраженной гиповолемией и гипонатриемией, гиперчувствительность к сульфонамидам и анурию, не отвечающую на введение соответствующих доз диурет

    Источник: https://studizba.com/lectures/77-medicina/1152-mochegonnye-sredstva/21524-8-petlevye-diuretiki.html

    Поделиться:
    Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.